Реферат: Литература - Фармакология (справочник)

p>СОСТАВ: 1 таблетка содержит 40, 80 или 120 мг, 1 таблетка депо - 200 мг, 1 мл раствора для инъекций - 2,5 мг верапамила гидрохлорида.

ФАРМАКОДИНАМИКА: верапамил представляет собой антагонист кальция, снижающий ток ионов кальция по медленным каналам и содержание ионов кальция в клетке. В результате происходит торможение расщепления АТФ, что приводит к снижению тонуса гладкой мускулатуры. Снижая сосудистое сопротивление, верапамил вызывает расширение коронарных и периферических сосудов. В высоких дозах, в частности, верапамил снижает сократимость миокарда, не оказывая существенного влияния на минутный объем выброса крови сердцем, так как снижение периферического сопротивления сосудов вызывает снижение постсистолического объема сердца. Верапамил оказывает избирательное воздействие на сердечную проводимость - тормозит спонтанную активность и подавляет проводимость синусно-предсердного узла. Нормальный интервал РQ увеличивается редко.

ФАРМАКОКИНЕТИКА: при пероральном приеме верапамил хорошо всасывается (более 90%). Благодаря значительному уровню первичного метаболизма биологическая усвояемость верапамила составляет 10-20%. Препарат метаболизируется в печени, а метаболиты из организма выводятся через почки.

Продолжительность периода полувыведения верапамила (во время фазы медленного выведения) составляет от 3 до 7 часов. При длительном приеме препарата продолжительность периода полувыведения может составлять 6-9 часов.

Верапамил, в достаточных дозах (240-480 мг/сутки), эффективен при лечении стенокардии напряжения и может быть рекомедован как препарат выбора при купировании приступов нестабильной стенокардии.

Антиаритмическое действие верапамила лучше всего проявляется при лечении пароксизмальных суправентрикулярных тахиаритмий. Верапамил урежает АВ ритм у больных с мерцанием предсердий и при выполнении физической нагрузки.

Антигипертензивное действие верапамила, в дозе 240-480 мг в сутки, столь же эффективно, как действие пропранолола, пиндолола или гидралазина при лечении гипертензии. В отличие от прочих вазодилататоров верапамил не вызывает ни задержки жидкости, ни рефлекторного возбуждения симпатической нервной системы, приводящего к приступам тахикардии. Более того, верапамил не способствует возникновению бронхоспазма и не оказывает влияния на концентрацию ренина в плазме.

Верапамил не оказывает воздействия на реакцию АД, связанную с выполнением физической нагрузки, а при первоначально низком уровне давления и применении препарата пиковый уровень будет более низким, по сравнению с аналогичным, до применения верапамила. Верапамил обладает более интенсивным гипотензивным действием при его назначении больным пожилого возраста и больным со сниженной активностью ренина в сыровотке крови.

Прием 200 мг препарата два раза в сутки столь же эффективен, что и прием 120 мг трижды в сутки. Согласно данным финских исследователей, верапамил даже в дозе 120 - 180 мг в сутки, оказывал удовлетворительное гипотензивное действие.

ПОКАЗАНИЯ: артериальная гипертензия; стенокардия; состояние после перенесенного инфаркта миокарда; экстрасистолия и тахиаритмия предсердий.

Внутривенно препарат применяется при тяжелой гипертензии и гипертоническом кризе.

ДОЗИРОВКА: перорально принимать по 40-80 мг 3 раза в сутки (начальная доза), затем по 80-160 мг 2-3 раза в сутки или 200 мг таблетки депо 1-2 раза в сутки. Парентерально - при аритмии назначают по 5 мг (1 ампула) в виде медленного в/в вливания. При необходимости ударные дозы можно вводить 3 раза в сутки. Гипертонический криз - 5-10 мг (1-2 ампулы) в виде медленного в/в вливания. Необходим ЭКГ-контроль.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: в/в введение противопоказано при АВ блокаде II или III степени, выраженной сердечной недостаточности, кардиогенном шоке. Cоблюдать осторожность при введении верапамила пациентам с АВ блокадой I степени, брадикардией или гипотензией.

Верапамил не следует вводить больному, которому в течение предыдущих 2 часов был парентерально введен какой-либо бета-блокатор. Если верапамил вводится больному, регулярно принимающему бета-блокаторы, необходимо с особым вниманием следить за реакцией больного на препарат.

БЕРЕМЕННОСТЬ И КОРМЛЕНИЕ ГРУДЬЮ: верапамил не следует назначать в течение первого триместра беременности.

ПОБОЧНЫЕ ЯВЛЕНИЯ: при пероральном приеме верапамил хорошо переносится. Высокая начальная доза может быть причиной эритемы, внезапного прилива крови к лицу или головокружения, связанного со снижением АД.

Наиболее частое побочное явление - запоры, которые, редко являются причиной для прекращения лечения. Иногда отмечается брадикардия.

При слишком быстром в/в введении верапамил, как и другие противоаритмические препараты, оказывающие воздействие на АВ проводимость, может вызвать полную АВ блокаду или даже асистолию. В большинстве случаев асистолия длится всего несколько секунд и синусовый ритм сердца возобновляется спонтанно. В противном случае резкий удар в область грудины, как правило, помогает восстановить функцию сердца. При неэффективности - без промедления должны быть начаты реанимационные мероприятия, включая в/в введение адреналина. В редких случаях за асистолией может последовать фибрилляция желудочков. При этом показаны дефибрилляция сердца и введение лидокаина.

При в/в введении верапамила временно снижается АД, что быстро компенсируется за счет увеличения минутного объема сердца. При недостаточных компенсаторных возможностях сердца может последовать острый приступ гипотензии. Если приподнять ноги больного, то можно купировать этот приступ. В случае необходимости следует провести быстрое в/в вливание (1-2 г глюконата кальция), можно рекомендовать в/в введение атропина, в чрезвычайных случаях, в/в введение какого-либо симпатомиметика, например, допамина.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ: при комнатной температуре.

-----ВИНКАМИН------------------------------------------------АЭТРОМА РЕТАРД (AETHROMA RETARD, ЛЮДВИГ МЕРКЛЕ ГМБХ, Австрия) --------------------

СОСТАВ: 1 таблетка ретард содержит 30 мг винкамина.

ПОКАЗАНИЯ: нарушения церебрального кровообращения, головокружения, головные боли, нарушения памяти, сна, шум в ушах.

ДОЗИРОВКА: терапевтическая доза составляет 1-2 таблетки утром и 1 таблетка вечером.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенное внутричерепное давление, беременность, значительные нарушения сердечного ритма.

ФОРМА ВЫПУСКА: 20 или 50 таблеток (с постепенным освобождением действующего вещества) в упаковке.

-----ВИНПОЦЕТИН----------------------------------------------КАВИНТОН (CAVINTON, ГЕДЕОН РИХТЕР, Венгерская республика) --------------------

СОСТАВ: 1 ампула содержит 10 мг, 1 таблетка - 5 мг винпоцетина.

СВОЙСТВА: кавинтон оказывает прямое расслабляющщее действие на гладкую мускулатуру, вызывая расширение сосудов мозга, усиление кровотока и улучшение снабжения мозга кислородом. Препарат способствует накоплению в тканях ц-АМФ и АТФ, незначительно уменьшает агрегацию тромбоцитов, вызывает небольшое снижение системного АД. Препарат способствует повышению содержания катехоламинов в тканях мозга.

ПОКАЗАНИЯ: неврологические и психические нарушения, связанные с расстройствами мозгового кровообращения - нарушения памяти; головокружения; афазия; гипертоническая энцефалопатия; вазовегетативные симптомы в климактерическом периоде.

ДОЗИРОВКА: внутрь - по 1-2 таблетки 3 раза в сутки; поддерживающая доза препарата - 1 таблетка 3 раза в сутки в течение длительного времени. При необходимости препарат назначают парентерально в форме медленного в/в капельного введения; начальная суточная доза - 20 мг в 500-1000 мл инфузиозного раствора; максимальная суточная доза - 1 мк/кг массы тела.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: период беременности; парентеральное введение кавинтона противопоказано пациентам с тяжелыми ишемическими заболеваниями сердца, нарушениями ритма.

ПРЕДОСТЕРЕЖЕНИЯ: при парентеральном введении кавинтона больным с сахарным диабетом следует контролировать уровень сахара в крови, т.к. в растворе препарата содержится сорбитол.

ПОБОЧНЫЕ ЯВЛЕНИЯ: возможно небольшое снижение АД, головокружение, тошнота, реже - тахикардия, экстрасистолия.

-----"ВИСКАЛЬДИКС"-------------------------------------------ВИСКАЛЬДИКС (VISKALDIX, САНДОЗ Фарма ЛТД, Швейцария) --------------------

СОСТАВ: 1 таблетка с бороздкой содержит 10 мг пиндолола и 5 мг клопамида.

ФАРМАКОДИНАМИКА: вискальдикс представляет собой комбинацию пиндолола, представляющего собой блокатор бета-адренорецепторов, и клопамида - диуретика тиазидного ряда; оба компонента снижают АД, однако, за счет различных механизмов действия. Клинические исследования показали, что комбинация является эффективной и хорошо переносится, суммарный эффект превышает таковой каждого их компонентов по отдельности.

Пиндолол представляет собой мощный антагонист бета-адренорецепторов. Он блокирует как бета1, так и бета2-адренорецепторы в течение более 24 часов после приема. Он обладает незначительной мембраностабилизирующей активностью. Как бета-блокатор, пиндолол защищает миокард от стимуляции бета-адренорецепторов катехоламинами во время физической нагрузки и психического напряжения, а также снижает симпатическую стимуляцию сердца в состоянии покоя.

Его собственная ССА обеспечивает уровень стимуляции сердца, сходный с тем, который имеет место в состоянии покоя за счет нормальной симпатической активности. В результате ни ЧСС в состоянии покоя, ни внутрисердечная проводимость не подавляются избыточно. Поэтому риск брадикардии незначителен, и сердечный выброс, если он не повышен, не уменьшается.

Страницы: 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 11, 12, 13, 14, 15, 16, 17, 18, 19, 20, 21, 22, 23, 24, 25, 26, 27, 28, 29