Реферат: Клинико-фармакологическая карта

Главные отличия:

• среди цефалоспоринов имеет самый длительный Т1/2 (5—7 ч), поэтому вводится 1 раз в сутки, при менингите -1—2 раза в сутки;

• высокая степень связывания с белками плазмы;

• двойной путь выведения, поэтому при почечной недостаточ­ности не требуется коррекции дозировки (коррекция прово­дится только у пациентов, имеющих и печеночную, и поче-ную недостаточность).

Показания

• Тяжелые инфекции ВДП (острый и хронический синусит, острый средний отит — при необходимости парентерального лечения).

• Тяжелые инфекции НДП (внебольничная и нозокомиальная пневмония).

• Тяжелые внебольничные и нозокомиальные инфекции МВП.

• Интраабдоминальные и тазовые инфекции (в сочетании с ан­тианаэробными препаратами).

• Кишечные инфекции (шигеллез, сальмонеллез).

• Тяжелые инфекции кожи, мягких тканей, костей и суставов.

• Бактериальный менингит.

• Бактериальный эндокардит.

• Сепсис.

• Гонорея.

• Боррелиоз (болезнь Лайма).

Предупреждение

Не следует использовать при инфекциях ЖВП, так как может выпадать в виде солей желчи (псевдохолелитиаз).

Не рекомендуется применять у новорожденных, ввиду возмож­ности вытеснения билирубина из связи с альбуминами плазмы и риска развития ядерной желтухи.

Дозировка                                                                                                                    

Взрослые

Парентерально — 1,0—2,0 г/сут в 1 введение; при менингите -2,0—4,0 г/сут в 1—2 введения; при острой гонорее — 0,25 г внутри­мышечно однократно. При внутримышечном введении разводить в 1% растворе лидокаина.

Дети

Парентерально — 20-75 мг/кг/сут в 1—2 введения; при менин­гите - 100 мг/кг/сут в 2 введения (не более 4,0 г /сут). При остром среднем отите — 50 мг/кг/сут внутримышечно в течение 3 дней (не более 1,0 г на введение).

Т.к у пациентки после вскрытия абсцесса поднялась температура, и ухудшилось самочувствие, возникло подозрение на развитие септического состояния. Сепсис мог быть вызван нозокомиальной инфекцией, а так как у цефтриаксона в показаниях нозокомиальные инфекции верхних дыхательных путей и сепсис то применение препарата показано данной пациентки. После улучшения состояния больной возможен переход на ингибиторозащищенные пенициллины (амоксиклав, уназин).

Для лечения раны после вскрытия абсцесса возможно применение цефазолина.

ЦЕФАЗОЛИН Цефамезин, Кефзол

Наиболее известный цефалоспорин 1-го поколения.

Спектр активности

Грам (+) кокки:              стрептококки, стафилококки (включая PRSA).

Грам (-) кокки:               гонококки и  менингококки чувстви­-
тельны in vitro, но клинического зна­-
чения это не имеет.

Грам (-) палочки:          E.coli, P.mirabilis. По активности в от­
ношении этих возбудителей цефазолин
уступает цефалоспоринам II—IV поколений.

Анаэробы:                               чаще всего устойчивы.

Не действует на MRSA, энтерококки, листерии, B-лактамазо-продуцирующие штаммы Н. influenze, синегнойную палочку и др.

Фармакокинетика

При парентеральном введении хорошо проникает в различные органы и ткани, но плохо — через ГЭБ, ГОБ, в предстательную железу. Дает стабильные концентрации в крови и моче при введении 2—3 раза в сутки, так как Т1/2 составляет почти 2 ч.

Показания

• Стрептококковые и стафилококковые инфекции кожи, мяг­ких тканей, костей и суставов.

• Периоперационная антибиотикопрофилактика.

Предупреждения

Ранее цефазолин широко использовался и при ряде других ин­фекций, однако после появления более активных против грамотрицательной флоры цефалоспоринов III-IV поколений он был вытеснен последними при интраабдоминальных инфекциях. Цефалоспоринам III поколения (кроме цефтазидима) следует также отдавать предпочтение при пневмококковых инфекциях.

Цефазолин, как и другие цефалоспорины I поколения, нельзя применять для лечения менингита, даже при наличии его активнос­ти in vitro, так как он плохо проникает через ГЭБ.

Дозировка                                                 
Взрослые

Парентерально — по 1,0—2,0 г каждые 8—12 ч. Профилактическое введение — 1,0—2,0 г за 0,5 ч до операции. Дети.  Парентерально — 50—100 мг/кг/сут в 2-3 введения.

Применение этого препарата возможно т.к. он воздействует на стрептококки, стафилококки (включая PRSA), которые, чаще всего вызывают абсцессы., а так же инфекции нижних дыхательных путей.

 МЕТРОНИДАЗОЛ

Клион, Метрогил, Трихопал, Флагил, Эфлоран

Наиболее часто применяемый нитроимидазол. Является основ­ным антианаэробным препаратом, причем резистентность к нему ана­эробов отмечается крайне редко.

Спектр активности Простейшие: Анаэробы:

трихомонады, лямблии, лейшмании, амебы, балантидии.

спорообразующие (клостридни, вклю­чая C.difficile)

неспорообразующие(пептококк, пептострептококки; фузобакгерии; бак­тероиды, включая B.fragilis), в том чис­ле устойчивые к другим антианаэроб­ным препаратам.

G. vaginalis.

H .pylori.

Кампилобактеры.

Фармакокинетика

Хорошо всасывается в ЖКТ. Биодоступность (80%) существен- не зависит от пищи. Очень хорошо распределяется в организме, проникает через ГЭБ, плаценту. Метаболизируется в печени, выводится с мочой и стулом. Т1/2 — 6—8 ч, при почечной недостаточности изменяется..

Нежелательные реакции

• Диспептические явления (тошнота, рвота, анорексия, метал­лический вкус во рту).

• Гематотоксичность (лейкопения, нейтропения).

• Нейротоксичность (головная боль, нарушение координации движений, тремор, судороги).

• Дисульфирамоподобный эффект.

Показания

• Анаэробные инфекции различной локализации: интраабдоминальные, тазовые, ЦНС и др.   

• Эрадикация H.pylori (обязательно в сочетании с другими ан­тибиотиками и антисекреторными препаратами).

• С.difficile-ассоциированная диарея (псевдомембранозный
колит).                                                                                    

• Розовые угри (внутрь или местно).                                                               

• Протозойные инфекции: трихомониаз, лямблиоз, амебиаз.

• Периоперационная антибиотикопрофилактика в абдоминаль­ной хирургии и гинекологии.

Дозировка

Взрослые

Внутрь — 0,25—0,5 г каждые 8 ч; внутривенно капельно (при невозможности перорального приема) - по 0,5 г каждые 8 ч. При трихомониазе — 2,0 г однократно, либо по 0,25 г каждые 8 ч, или по 0,375 г каждые 12 ч в течение 7 дней. Для эрадикации H.pylori — по 0,5 г каждые 8—12 ч в течение 7 или 14 дней (в зависимости от режима). При периоперационной профилактике 0,5 г внутривенно за 1 ч до операции в комбинации с антибиотиками, активными против аэробной флоры (цефалоспорины, фторхинолоны).

Дети

Внутрь и внутривенно капельно по 7,5 мг/кг каждые 8 ч.

Внутрь назначается независимо от еды.

Применение метронидазола возможно для профилактики заболеваний вызванных: простейшими - трихомонады, лямблии, лейшмании, амебы, балантидии, анаэробами, которые могут присоединиться, вследствие ослабления организма.

10.   Прогнозируемые нежелательные лекарственные реакции. 

№	Препарат.	Нежелательная реакция, механизм                развития.	Методы предупреждения и выявления.
1.	метронидазол	1.  Диспептические явления (тошнота, рвота, анорексия, метал­лический вкус во рту).         2.    Гематотоксичность (лейкопения, нейтропения).         3.   Нейротоксичность (головная боль, нарушение координации движений, тремор, судороги).          4.   Дисульфирамоподобный эффект.           5. аллергические реакции	1.Наблюдение за больным. 2. контроль переферической крови. 3. отмена препарата при появлении нежелательных лекарственных реакции.    4. применение антигистаминных препаратов.
2.	цефазолин	1.    аллергические реакции 2.    Гематотоксичность (лейкопения, нейтропения) 3.    Диспептические явления (тошнота, рвота)	1.Наблюдение за больным. 2. контроль периферической крови. 3. отмена препарата при появлении нежелательных лекарственных реакции 4.  применение антигистаминных препаратов.
3.	цефтриаксон	1.    аллергические реакции 2.    псевдохолелитиаз 3.   у детей ядерная желтуха.	Наблюдение за больным. Не следует использовать при инфекциях ЖВП, так как может выпадать в виде солей желчи (псевдохолелитиаз).Не рекомендуется применять у новорожденных ввиду возмож­ности вытеснения билирубина из связи с альбуминами плазмы и риска развития ядерной желтухи. Отмена препарата при появлении нежелательных лекарственных реакции. Отмена препарата при появлении нежелательных лекарственных реакции. Применение антигистаминных препаратов.
4.	Атровент.	1.    аллергические реакции в виде сухости во рту, першение в горле.	Наблюдение за больным Уменьшить дозу или отменить препарат (в случае более серьёзных нежелательных реакций).
5	Кислота аскорбиновая	1.    угнетение инсулярного аппарата 2.     аллергические реакции	Наблюдение за больным. Контроль за функцией поджелудочной железы. Отмена препарата при появлении нежелательных лекарственных реакции

11. Взаимодействия между назначенными препаратами, препаратами и пищей.

Препарат 1	Препарат 2 или пища	механизм	результат
метронидазол	Хорошо всасывается в ЖКТ. Биодоступность (80%) существенно не зависит от пищи.		Применять, не зависимо от приёма пищи.

 

12. Нежелательные явления, отмечаемые у курируемого больного (связь с приёмом препаратов, методы коррекции).

Нежелательных явлений не отмечено.

13. Оценка эффективности и безопасности назначенных препаратов.

В результате проводимого лечения отмечается положительная динамика: снизилась температура , улучшилось самочувствие, уменьшился кашель и отделение мокроты.

Не целесообразна отмена цефтриаксона т.к. данный препарат наиболее подходит для лечения инфекции ВДП и сепсиса вызванного нозокомиальной флорой.

14. Предложения по повышению эффективности и безопасности фармакотерапии.

1.  Антибиотики назначать с учётом чувствительности флоры мокроты к ним.

2.  Для купирования остаточных явлений целесообразно назначить травяной сбор №1

3.  Целесообразно применение муколитиков (бромгексин, доктор Мом).

4. Витаминотерапия (витамины группы В, Е)

5. Дезинтаксикационная терапия (гемодез).