Реферат: Современные гормональные противозачаточные препараты

ОВИДОН, также как и РИГЕВИДОН, состоит из двух компонентов, но в большей дозе. Действие этого препарата характеризуется преобладанием гестагенного эффекта, поэтому ОВИДОН рекомендуется женщинам с выраженным эстрогенным фенотипом, плохо переносящим гормональные противозачаточные средства с преобладанием эстрогенного эффекта.

Клинические исследования, проведенные в Венгрии, показали, что все эти препараты обеспечивают практически 100%-ое предупреждение беременности. Условием надежности их действия является точное соблюдение правил циклического применения препаратов. Применение гормональных противозачаточных средств приводит к подавлению овуляции, базальная температура в течение менструального цикла становится монофазой. Во время периодического прекращения приема таблеток, следующего за трехнедельным (2 1 -дневным) их применением, возникает менструальноподобное кровотечение. Действие противозачаточных гормональных препаратов обратимо, после прекращения их приема, обычно в течение 1-4 месяцев, восстанавливается полноценный менструальный цикл.

Побочные действия гормональных противозачаточных препаратов, в целом, нерезко выражены

Побочные действия при использовании гормональных противозачаточных средств

Противопоказания: заболевания печени, тромбозы, злокачественные опухоли эндометрия, требует особого внимания :варикозное расширение вен, АГ, психические заболевания, сопровождающиеся депрессией и эпилепсией.

Лекарственное взаимодействия, уменьшающие эффект гормональных контрацептивов (По Шерегей. 1988)

Потребности в надежной посткоитальной контрацепции значительны. Женщины, не живущие регулярной половой жизнью, не хотят постоянно принимать противозачаточные препараты. VAN WAGENEN ,MORRIS в 1967 году первыми сообщили о посткоитальном контрацептивном эффекте эстрогенов в больших дозах.

В 1969 году Сонтаг и Ковач сообщили о посткоитальном контрацептивном эффекте диенэстрола. Но ограничением для применения этого метода были побочные явления.

Гестагены с целью посткоитальной контрацепции начали применяться с начала 70-ых годов.

В Венгрии левоноргестрел для посткоитальной контрацепции стал использоваться с середины 1970 года. Препарат Химического Завода Гедеон Рихтер ПОСТИНОР содержит 0,75 мг левоноргестрела. Способ применения: первую таблетку препарата примают в течение 1 часа после полового акта, а вторую - утром следующего дня. Максимальная доза ПОСТИНОРа составляет 4 таблетки в месяц.

Шерегей в 1982 году обобщил результаты венгерских исследовании, проводившихся во многих центрах старцы. В них были проанализированы данные примерно о 9000 приемов препарата у 1300 женщин. Наступило 23 беременности, среди которых б расценены как следствие ошибок в применении препарата; в 17 случаях беременность развилась по вине пациенток.

Ковач и сотрудники изучали эффективность препарата при половых актах,

происходивших преимущественно в периовуляторном периоде. В этих случаях был повышен риск возникновения беременности. При анализе результатов применения препарата при 654 половых актах, 88% из которых происходили в периовуляторном периоде, установлено, что беременность не наступила ни в одном случае. Это подтверждает эффективность левоноргестрела. Разработке посткоитального применения гормональных контрацептивных препаратов третьего поколения (так называемых двухфазных контрацептивных средств), способствовало, помимо желания снизить дозу ингредиентов, также и стремление к тому, чтобы сочетания разных доз гормонов в этих препаратах приближалось или соответствовало тем изменениям содержания эстрогенов и прогестерона в плазме крови, которые происходят во время нормального менструального цикла

Возникла необходимость разработать такой препарат, который, с одной стороны, содержал бы эстроген и гестаген в оптимальном соотношении (с точки зрения снижения риска побочных действии), а с другой -в большей мере соответствовал бы физиологическому менструальному циклу, минимально угнетал реактивность эндометрия, обеспечивая при этом достаточный контрацептивный эффект.

Указанной цели удалось достичь при создании многофазных препаратов. Значительно уменьшилось содержание в них гормонов, применяемых в течение одного цикла. Уменьшение дозы оказалось значительным даже с учетом большей биологической доступности применяемого сегодня левоноргестрела по сравнению с ранее использвавшимися гестагенами (норэтинодрел, этинодиол-диацетат) .

Препаратом третьего поколения, двухфазным гормональным контрацептивным средством Химического Завода Гедеон Рихтер является АНТЕОВИН

ДВУХФАЗНЫЙ ГОРМОНАЛЬНЫЙ

 КОНТРАЦЕПТИВНЫЙ ПРЕПАРАТ (АНТЕОВИН)

                Левоноргестрел       Этинилэстрадиол

 5 - 15 день      0,05 мг              0,05 мг

 6 - 25 день      0,125 мг             0,05мг

Двухфазные таблетки АНТЕОВИНа, содержащие во время приема в каждой 11-Ю-дневной фазе 0,05 мг этинилэстрадиола и 0,05/0,125 мг левоноргестрела, обеспечивают более физиологическую контрацепцию, лучше регулируют цикличность выделения эндогенных эстрогенов и прогестерона, редко вызывают межменструальные кровотечения, не изменяют (или почти не изменяют) толерантность к глюкозе, не влияют или даже повышают уровень липопротеинов высокой плотности, могут быть применены в более широком возрастном диапазоне и, несмотря на минимальную дозу гормонов, обеспечивают надежное предупреждение беременности.

Клиникофармакологические исследования подтвердили, что изменения уровня прогестерона, 17-бета-эстрадиола, лютеинизирующего, фолликулостимулирующего гормонов и пролактина сыворотки крови во время приема препарата соответствуют концентрации этих гормонов при ановуляторном цикле, из чего следует, что механизм действия АНТЕОВИНа заключается в торможенной овуляции.

Гистологические исследования свидетельствуют, что во время приема препарата не возникает атрофия эндометрия, не развивается ни железистая, ни очаговая его гиперплазия или очаговая (диффузная) гиперплазия стремы.

Согласно исследованиям Чех и Гати, двухфазный гормональный противозачаточный препарат обладает преимуществами в отношении влияния на эпителий влагалища и шейки матки. Во время его приема эпителий в обеих половинах цикла регенерирует до поверхностного слоя, что обеспечивает более существенную механическую и химическую защиту от патогенных влагалищных микроорганизмов .

Прием АНТЕОВИНа приводит к повышению количества рецепторов к прогестерону в эндометрии и не изменяет количество рецепторов к эстрогенам, в отличии от комбинированных контрацептивных препаратов с низким содержанием гормонов, которые одновременно уменьшают количество обоих рецепторов. Можно предположить, что именно это различие в действии двухфазных контрацептивных средств обеспечивает более благоприятное влияние на эндометрий, что характеризуется значительно более редким возникновением межменструальных кровотечений.

Побочные явления во время приема АНТЕОВИНа встречаются очень редко, в целом переносимость его хорошая. Только в 3-5% случаев возникают скудные кровянистые выделения, головные боли, нагрубание молочных желез и тошнота, однако, все авторы отмечают, что эти симптомы обычно наблюдаются только в первые циклы приема препарата, а затем, после адаптационного периода, в большинстве случаев проходят спонтанно.

В результате того, что АНТЕОВИН обладает умеренно преобладающим эстрогенным эффектом, во время его приема отмечается лечебнодействие в отношении так называемых менструальных акне и себореи.

Страницы: 1, 2, 3, 4, 5