Реферат: Антиаритмические средства
Т1/2 составляет 2 ч. Выводится с мочой; около 60% – в неизмененном виде, оставшаяся часть – в виде продуктов гидролиза и конъюгации.
ПОКАЗАНИЯ
Системное применение: спазм гладкомышечных органов ЖКТ, желчных протоков, бронхов. Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, острый панкреатит, гиперсаливация (паркинсонизм, отравление солями тяжелых металлов). Премедикация перед хирургическими операциями. AV блокада, брадикардия. Отравления м-холиномиметиками и антихолинэстераз-ными веществами обратимого и необратимого действия).
Местное применение в офтальмологии: для исследования глазного дна, для расширения зрачка и достижения паралича аккомодации с целью опреления истинной рефракции глаза; для лечения иритов, иридоцикдитов, хориоидитов, кератитов, эмболий и спазмов центральной артерии сетчатки и некоторых травм глаза.
РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ
Для устранения брадикардии в/в взрослым 0.5-1 мг, при необходимости через 5 мин введение можно повторить; детям – 10 мкг/кг.
С целью премедикации в/м взрослым – 400-600 мкг за 45-60 мин до анестезии; детям – 10 мкг/кг за 45-60 мин до анестезии.
Внутрь – по 300 мкг каждые 4-6 ч.
При местном применении в офтальмологии закапывают по 1-2 капли 1% раствора (у детей применяют раствор меньшей концентрации) в больной глаз, кратность применения – до 3 раз с интервалом 5-6 ч, в зависимости от показаний. В некоторых случаях 0.1% раствор вводят субконъюнктивально 0.2-0.5 мл или парабульбарно – 0.3-0.5 мл. Методом электрофореза через веки или глазную ванночку вводят 0.5% раствор с анода.
ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ
При системном применении: сухость во рту, тахикардия, запор, затруднение мочеиспускания, мидриаз, фотофобия, паралич аккомодации, головокружение.
При местном применении в офтальмологии: гиперемия кожи век, гиперемия и отек конъюнктивы век и глазного яблока, фотофобия, сухость во рту, тахикардия.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
Глаукома, подозрение на глаукому; выраженные нарушения мочеиспускания при доброкачественной гиперплазии предстательной железы; повышенная чувствительность к атропину.
БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ
Атропин проникает через плаценту. Адекватных и хорошо контролируемых клинических исследований безопасности применения атропина при беременности не проводилось.
При в/в введении при беременности или незадолго до родов возможно развитие тахикардии у плода. Атропин обнаруживается в грудном молоке в следовых концентрациях.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ
С осторожностью применяют при тяжелых заболеваниях сердечно-сосудистой системы. Между приемами атропина и антацидных препаратов, содержащих алюминий или карбонат кальция интервал должен составлять не менее 1 ч. При субконъюнктивальном или парабульбарном введении атропина пациенту необходимо дать таблетку валидола под язык с целью уменьшения тахкардии.
Атропин в форме раствора для инъекций и глазных капель включен в Перечень ЖНВЛС.
ЛЕКАРСТВЕННОЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ
При одновременном применении с антацидны препаратами, содержащими алюминий или карбонат кальция, абсорбция атропина из ЖКТ умеьшается; с димедролом или дипразином – действие атропина усиливается; с нитратами – возрастает вероятность повышения внутриглазного давленияя; с новокаинамидом – возможно усиление антихолинергического действия.
Под влиянием октадина возможно уменьшение гипосекреторного действия атропина.
BELLADONNA (КРАСАВКА)
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ
Средство растительного происхождения. Содержит алколоиды, атропин, гиосциамин, скополамин, обладающие м-холинонегативной активностью. Блокирует м-холинорецепторы и препятствует взаимодействию с ними ацетилхолина – медиатора парасимпатического отдела вегетативной нервной нервной системы. Уменьшает секрецию пищеварительных, бронхиальных, слёзных, потовых желёз. Расслабляет гладкие мышцы и вызывает спазм сфинктеров кишечника, желче- и мочевыводящих путей, оказывает бронхолитическое действие, преимущественно на мелкие бронхи и бронхиолы. Вызывает расширение зрачка и паралич аккомодации, повышает внутриглазное давление. Уменьшает холинергическое влияние блуждающего нерва на сердце. В результате преобладания адренергического (симпатического) влияния на серце возникает тахикардия, улучшается AV проводимость. На сосуды и АД практически не влияет.
Длительность резорбтивного действия алкалоидов колеблется от 2 до 6 ч.
ПОКАЗАНИЯ
Для системного применения: спазмы гладкомышечных органов ЖКТ, желче- и мочевыводящих путей; гиперсекреторные гастриты, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, панкреатит, гиперсаливация; отравление солями тяжёлых металлов, м-холиномиметиками, антихолинэстеразными средствами; обструктивный бронхит, бронхиальная астма; брадиаритмии, AV блокада; предупреждение остановки сердца при наркозе.
РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ
Индивидуальный. Доза, кратность и продолжительность применения зависят от показаний, возраста пациента и используемой лекарственной формы.
ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ
При системном применении возможны: головная боль, нервозность, сонливость, слабость, головокружение, расстройство сна, атаксия, нарушение речи, возбуждение (особенно у пожилых пациентов), сухость во рту, потеря вкуса, аппетита, запор; при передозировке: тошнота, рвота; тахикардия, тахиаритмия, ишемия миокарда; импотенция, подавление лактации; идиосинкразия, крапивница; снижение потоотделения, гипертермия.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
Глаукома, подозрение на глаукому; стенозирующие заболевания ЖКТ, атония кишечника, острый язвенный колит, механическая кишечная непроходимость, атонические запоры; доброкачестванная гиперплазия предстатаельной железы; резко выраженный атеросклероз; острый отёк лёгких, декомпенсация сердечной деятельности, тахиаритмия; острые кровотечения; миастения; период лактации; повышенная чувствительность к красавке.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ
С осторожностью применяют у пациентов с полиневропатией, гипертиреозом, ИБС, хронической сердечной недостаточностью, гипертонической болезнью, заболеваниями почек, диафрагмальной грыжей, рефлюкс-эзофагитом. Не рекомендуется длительное применение при желчнокаменной болезни и нефролитиазе.
Применение красавки при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
При высокой температуре окружающей среды применение красавки может привести к тепловому удару.
Не рекомендуется применение у пациентов, деятельность которых требует высокой концентрации внимания, быстрых психомоторных реакций. Красавка уменьшает или устраняет действие м-холиномиметиков, антихолинэстеразных средств. Потенцирует аритмогенное действие ингибиторов МАО, сердечных гликозидов, клонидина, холинолитические свойства хинидина, новокаинамида, эффекты барбитуратов, адреномиметиков, антигистаминных препаратов, транквилизаторов. С ацетатом свинца, солями кальция, танином, настойкой ландыша образует осадки.
IPRATROPIUM BROMIDE (ИПРАТРОПИЙ БРОМИД)
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ
Блокатор м-холинорецепторов. Полагают, что расширение бронхов, вызываемое ипратропием бромидом обусловлено конкурентным связыванием с м-холинорецепторами гладких мышц бронхов. Уменьшает секрецию желез, в т.ч. бронхиальных и пищеварительных.
Предупреждает сужение бронхов, возникающее в результате вдыхания сигаретного дыма, холодного воздуха, действия различных бронхоконстрикторных веществ.
При ингаляционном применении практически не оказывает резорбтивного действия. При системном применении вызывает увеличение ЧСС, улучшает AV проводимость; в отличие от атропина не влияет на ЦНС.
ФАРМАКОКИНЕТИКА
При ингаляционном пути введения для ипратропия бромида характерна крайне низкая абсорбция со слизистой дыхательных путей.
Концентрация активного вещества в плазме находится на нижней границе определения, и измерить ее можно лишь при применении высоких доз активного вещества, а также благодаря использованию специфических методов обогащения. При ингаляционном применении в терапевтических дозах концентрации ипратропия бромида в плазме были в 1000 раз ниже, чем после приема внутрь и в/в введения. Не кумулирует.
Ипратропий бромид выводится преимущественно через кишечник. Около 25% выводится в неизмененном виде, остальная часть – в виде многочисленньих метаболитов.
ПОКАЗАНИЯ
Для ингаляционного применения: лечение и профилактика хронических обструктивньтх заболеваний дыхательных путей: хронический бронхит с бронхообструктивным синдромом (с эмфиземой или без нее), бронхиальная астма легкой и средней степени тяжести, особенно с сопутствующими заболеваниями сердечно-сосудистой системы; бронхоспазм при хирургических операциях. Подготовка дыхательных путей перед введением в аэрозолях антибиотиков, муколитических средств, ГКС, кромогликата натрия.
Для интраназального применения: хронические риниты с гиперсекрецией.
Для введения внутрь и в/в введения: синусовая брадикардия, обусловленная преимущественно влиянием блуждающего нерва, брадиаритмии с синоатриальной блокадой, AV блокада II степени, брадисистолическая форма мерцания предсердий.
РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ
Индивидуальный, в зависимости от показаний, возраста, применяемой лекарственной формы.
ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ
При ингаляционном применении: возможны сухость во рту, повышение вязкости мокроты.
При попадании в глаза – нарушения аккомодации; у пациентов с закрытоугольной глаукомой возможно повышение внутриглазного давления.
При интраназальном применении: в отдельных случаях возможны местные реакции – сухость и раздражение слизистой оболочки носа, аллергические реакции.
При системном применении: возможны сухость во рту, анорексия, запоры, нарушение аккомода ции, повышение внутриглазного давления, нарушения мочеиспускания, уменьшение секреции потовых желез; редко экстрасистолия.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
Повышенная чувствительность к ипратропия бромиду.
Преимущественно для системного применения: повышение внутриглазного давления, гиперплазий предстательной железы, механические стенозы в ЖКТ, тахикардия, мегаколон, I триместр беременности.
БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ
Применение во II и III триместрах беременности возможно при наличии строгих показаний. Противопоказания к применению в период лактации не установлены.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ
С осторожностью применять в виде ингаляций у пациентов с закрытоугольной глаукомой, обструкцией мочевыводящих путей вследствие гиперплазии предстательной железы.
При необходимости экстренного купирования приступа удушья монотерапия ипратропия брони- дом не рекомендуется, т.к. его бронхолитический эффект развивается позднее, чем у бета-адреноми метиков.
Безопасность и эффективность интраназального применения у детей младше 12 лет не определена. Влияние на способность к вож дению автотранспор та и управлению механизмами
Учитывая возможность влияния ипрвтропия бро- инда на остроту зрения, в период лечсния следует соблюдать осторожность при вожаемим транс портных средств и других потенциально опасных видах деятельности.
Ипратропия бромид в форме раствора для ингаляций включен в Перечень ЖНВЛС.
ЛЕКАРСТВЕННОЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ
При одновременном применении с антихолинергическими средствами наблюдается аддитивное действие.
Антихолинергический эффект ипратропия бромида может усиливаться при одновременном приеме противопаркинсонических средств, хинидина, трициклических антидепрессантов
Ипратропий бромид потенцирует бронхолитический эффект β-адремомиметиков и производных ксантина.
β1- И β2-АДРЕНОМИМЕТИКИ
ISOPRENALINE (ИЗОПРЕНАЛИН)
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ
β-адреномиметик. Оказывает выраженное бронхолитическое действие, вызывает учащение и усиленме сокращений сердца, увеличивает сердечный выброс. Вместе с тем уменьшает ОПСС, снижает АД, уменьшает наполнение желудочков сердца. Повышает потребность сердца в кислороде. Под влиянием изопреналина уменьшается почечный кровоток, несколько расширяются сосуды брюшной полости, кожи, слизистых оболочек, происходит торможение сокращений матки.
ПОКАЗАНИЯ
Приступы бронхиальной астмы (купирование и профилактика), хронический бронхит с бронхообструктивным синдромом, пневмосклероз. Нарушения AV проdодимости, AV блокада (II и III степени).
РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ
По 2.5-5 мг под язык до полного рассасывания 3-4 раза/сут.
ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ
Тахикардия, аритмии, тошнота, тремор рук, сухость во рту.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
Аритмии, коронарокардиосклероз, атеросклероз.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ
С осторожностью применяют у больных с тиреотоксикозом. При длительном лечении возможно развитие резистентности с уменьшением бронхорасширяющего эффекта. Не рекомендуется применение в I из конце III триместра беременности.
ORCIPRENALINE (ОРЦИПРЕНАЛИН)
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ
Адреномиметик. Стимулирует β1- и β2-адренорецепторы. Вызывает выраженный бронхолитический эффект, купирует и предупреждает бронхоспазм. После ингаляции препарата эффект развивается через 10-15 мин, достигает максимума через 1-1.5 ч и продолжается 3-6 ч. Орципреналин улучшает AV проводимость, вызывает умерениую тахикардию.
ПОКАЗАНИЯ
Броихиальная астма. Бронхоспазм при заболеваниях легких и бронхов, а также при лечении β-адреноблокаторами. Профилактика бронхоспазма перед бронхоскопией и бронхографией, при операциях на грудной клетке. AV блокада (в т.ч. приступы Морганьи-Адамса-Стокса), брадикардия, остановка сердца, которые могут возникать при лечении β-адреноблокаторами и интоксикации препаратами наперстянкм, а также в случаях, когда пейсмейкер не показан или его нет в наличии.
РЕЖИМДОЗИРОВАНИЯ
Для ингаляционного применения разовая доза составляет 750 мкг. Частота ингаляций устанавливается в завмсимости от показаний к лечению и возраста пациента.
Внутрь – по 20-40 мг 2-4 раза/сут. При длительном лечении и профилактике приступов Морганьи-Адамса-Стокса – по 10-20 мг 6-10 раз/сут. При неотложных состояниях (в т.ч. при нарушениях проводимости сердца) вводят п/к или в/м по 0.5-1 мг. В случае необходимости – в/в струйно медленно а дозе 0.25-0.5 мг или в/а капельно в дозе 5-10 мг, скорость введения – 10-20 кап./мин до появления отчетливого терапевтичеекого эффекта (дозу и скорость введения определяют с учетом изменений ЧСС). Для детей и подростков дозу устанавливают в зависимости от возраста.
ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ
Возможны тахикардия, повышение или снижение АД, беспокойство, нарушение сна, подавленность, тремор, дрожь, тошнота, рвота, судороги; редко – головная боль, чувство давления в груди, стенокардия, аллергические реакции в виде кожной сыпи, крапивницы.
При длительном ингаляционном применении деструкция мерцательного эпителия бронхов.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
Гипертиреоз, субаортальньгй стеноз, выраженная тахикардия, тахиаритмии, мерцание желудочков.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ
Ингаляцяонно применяют в качестве дополнительной терапии при лечении заболеваний бронхов и легких другими препаратами, которые вводятся путем ингаляпий (в т.ч. антибиотики, муколитмки,
глюкокортикоиды). С осторожностью применяют у пациентов с сахарным диабетом, артериальной гипертензией, ИБС, хронической сердечной недостаточностью. Не следует применять одновременно с другими бронхолитиками из группы адрено- и сммпатомиметиков. С осторожностью применять в сочетании с ингибиторами МАО. β-адреноблокаторы ослабляют действие орципреналина.
Список использованной литературы
- Фармакология, 7-ое издание, Харкевич Д.А., «ГЭОТАР-МЕД», Москва, 2002
- Справочник Видаль, Лекарственные препараты в России, 9-ое издание, ЗАО «АстраФармСервис», 2003
- www.rlsnet.ru
- www.nd.spb.ru
- www.books.listsoft.ru
- www.colibri.ru
- www.ozon.ru
- www.soros.karelia.ru
- www.medarena.ru
- www.med.academic.ru
- www.neuro.net.ru
- www.med2000.ru
- www.apteka.kurortinfo.ru
- www.medico.ru
- www.farmo.ru
- www.rusmedserv.com
