Реферат: Антиангинальные средства
Новейшие результаты позволяют считать сублингвальное применение нифедипина нецелесообразным, в связи с увеличением риска проявлений побочных эффектов действия, при быстром повышении "пика" концентрации препарата в крови. Фенигидин (нифедипин) обычно хорошо переносится. Однако относительно часто наблюдаются покраснение лица и кожи верхней части туловища, головная боль, вероятно, связанная со снижением тонуса церебральных сосудов мозга (главным образом емкостных) и их растяжением вследствие увеличения притока крови по артериовенозным анастомозам. В этих случаях, дозу уменьшают или препарат принимают после еды.
Возможны также сердцебиение, тошнота, головокружение, отек нижних конечностей, гипотензия, сонливость. Противопоказания: тяжелые формы сердечной недостаточности, синдром слабости синусного узла, выраженная артериальная гипотензия. При умеренной гипотензии назначают препарат в уменьшенных дозах (0, 01 г 3 раза в день) под обязательным контролем АД.
К группе разных средств, обладающих антиангинальной активностью относится амиодарон.
Амиодарон является основным представителем антиаритмических препаратов III группы. Первоначально амиодарон был предложен в качестве коронарорасширяющего (антиангинального) средства для лечения хронических форм ИБС. В дальнейшем были выявлены его антиаритмические свойства и в настоящее время его широко применяют в качестве высокоэффективного антиаритмического препарата. Однако как антиангинальное средство амиодарон значения не потерял.
Антиангинальное действие амиодарона обусловлено частично его спазмолитическим (сосудорасширяющим) и антиадренергическим действием. Он оказывает тормозящее влияние на a и b -адренорецепторы сердечно-сосудистой системы, не вызывая полной их блокады. Вместе с тем он повышает тонус симпатической нервной системы. Препарат уменьшает сопротивление коронарных сосудов сердца и увеличивает коронарный кровоток, урежает сердечные сокращения, уменьшает потребность миокарда в кислороде, способствует увеличению энергетических резервов миокарда (увеличивает содержание креатининсульфата, аденозина и гликогена). Он несколько понижает периферическое сосудистое сопротивление и системное АД.
3. Средства, понижающие потребность миокарда в кислороде.
Основными представителями
этой группы являются 
-адреноблокаторы.
Антиангинальный эффект их обусловлен блоком 
-адренорецепторов
сердца и устранением адренергических влияний. Это проявляется в уменьшении
частоты и силы сердечных сокращений. Работа сердца уменьшается, в связи с чем
падает потребность миокарда в кислороде. Гипотензивный эффект 
-адреноблокаторов также
способствует разгрузке сердца, Коронарное кровообращение не улучшается и даже
может несколько ухудшиьться. Таким образом, возникший при стенокардии дисбаланс
между потребностью в кислороде и его доставкой устраняется за счёт снижения
потребности миокарда в кислороде. Определённое фрмакотерапевтическое значение
имеет также влияние 
-адреноблокаторов
на ЦНС, проявляющегося в виде анксиолитического эффекта.
Для лечения стенокардии
используют 
-адреноблокаторы
неизбирательного действия (анаприлин) и 
1-адреноблокаторы
(талинолол, метопролол, атенолол. Весьма целесообразно применение 
-адреноблокаторов совместно
с нитратами, так как это позволяет устранить ряд неблагоприятных эффектов
каждой из групп.
ТАЛИНОЛОЛ (Таlinololum)*. (#)-1-[пара(3-трет-Бутиламино-2-оксипропокси)-фенил]-3-циклогексилмочевина, или 1-[4-(3-циклогексилуреидо)-фенокси]-2-окси-3-трет-бутиламинопропан.
Синонимы: Корданум, Соrdanum.
Кардиоселективный b-адреноблокатор. Оказывает умеренное отрицательное инотропное и хронотропное действие на сердце, не влияет на b-адренорецепторы бронхов. Обладает гипотензивным действием, не вызывая ортостатической гипотензии. Оказывает антиаритмическое действие при синусовой тахикардии и при суправентрикулярных и желудочковых нарушениях ритма.Назначают при стенокардии, артериальной гипертензии, нарушениях сердечного ритма (суправентрикулярная и желудочковая экстрасистолия, пароксизмальная тахикардия, трепетание и мерцание предсердий, желудочковая тахикардия) .
Принимают внутрь, начиная с 0, 05 г (1 драже) 3 раза в день. При необходимости увеличивают дозу до 2 драже 3 раза в день. Максимальная суточная доза 400 - 6ОО мг.
Возможные побочные
явления: чувство жара, головокружение, тошнота, рвота. Противопоказания такие
же, как для других b -адреноблокаторов. Следует соблюдать осторожность при
назначении препарата беременным.
4. Средства, повышающие доставку кислорода к миокарду.
Эта группа включает препараты, расширяющие коронарные сосуды или устраняющие коронароспазмы. Механизмы их действия различны. Они могут быть непосредственно связанны с влиянием на гладкие мышцы сосудов либо опосредованы через гуморальные или нейрогенные влияния.
А) Коронарорасширяющие средства миотропного действия. К этой группе препаратов относится дипиридамол.
ДИПИРИДАМОЛ (Dipyridamolum). 2, 6-Бис-[бис-(b -оксиэтил)-амино]-4, 8-ди-N-пиперидино-пиримидо (5, 4-d) пиримидин.
Синонимы: Курантил, Персантин, Anginal, Antistenocardin, Apricor, Cardioflux, Coribon, Corosan, Coroxin, Curantyl, Dilcor, Dipiridamole, Dirinol, Novodil, Padicor, Peridamol, Persantin, Stenocardil, Trancocard, Vadinar, Viscor и др.Желтый кристаллический порошок. Трудно растворим в воде.
Дипиридамол был первоначально предложен в качестве коронарорасширяющего (антиангинального) средства. По экспериментальным данным, препарат расширяет коронарные сосуды, увеличивает объемную скорость коронарного кровотока, улучшает снабжение миокарда кислородом. Повышает толерантность миокарда к гипоксии. При нарушении кровообращения в основных коронарных сосудах, препарат способствует улучшению кровообращения в коллатеральной сосудистой сети. Под его влиянием уменьшается также общее периферическое сопротивление, несколько понижается системное АД, улучшается мозговое кровообращение.
В механизме сосудорасширяющего действия дипиридамола существенную роль играет усиление образования аденозина, одного из участников ауторегуляции коронарного кровотока. Дипиридамол является конкурентным ингибитором аденозиндезаминазы - фермента, расщепляющего аденозин. Важной особенностью дипиридамола можно назвать его способность тормозить агрегацию тромбоцитов и препятствовать образованию тромбов в сосудах. По-видимому, препарат стимулирует биосинтез простациклина и тормозит синтез тромбоксанов.
Как коронарорасширяющае средство дипиридамол имеет в настоящее время ограниченное применение. Используется иногда при хронической ишемической болезни сердца.
Принимают внутрь (натощак за 1 ч до еды) по 0, 025 - 0, 05 г (1 - 2 драже по 0, 025 г) 3 раза в день. В более тяжелых случаях по 0, 225 г (225 мг - 3 драже по 0, 075 г) в сутки в 3 приема. Курс лечения продолжается от нескольких недель до нескольких месяцев. В основном применяют как антиагрегационное средство для предупреждения послеоперационных тромбозов, при инфаркте миокарда, нарушениях мозгового кровообращения. Имеются данные об улучшении под влиянием дипиридамола реологических показателей и функции почек у больных хроническим гломерулонефритом.
Дипиридамол воздействует на метаболизм арахидоновой кислоты и способствует увеличению продукции простациклина в стенках сосудов. По антиагрегационной активности дипиридамол уступает тиклопидину, близок к ацетилсалициловой кислоте. Вместе с тем он лучше переносится, чем ацетилсалициловая кислота, не оказывает ульцерогенного действия.
Б) Средства рефлекторного действия, устраняющие коронароспазмы.
Таким препаратом является валидол.
ВАЛИДОЛ (Vаlidоlum).
Раствор ментола 25 % в ментиловом эфире изовалериановой кислоты. Прозрачная маслянистая бесцветная жидкость с запахом ментола. Очень легко растворим в спирте. Практически нерастворим в воде.
По действию близок к ментолу. Оказывает успокаивающее влияние на центральную нервную систему, обладает так же умеренным рефлекторным сосудорасширяющим действием, действуя на рецеторы слизистой оболочки полости рта.
Принимают по 4 - 5 капель при легких приступах стенокардии, неврозах, истерии, а также как противорвотное средство при морской и воздушной болезни. Наносят на кусочек сахара и держат во рту до полного рассасывания. Выпускается также в виде таблеток, содержащих валидол (О, О6 г, что соответствует 3 каплям) и сахар, и в виде капсул светло-желтого цвета, содержащих по 0, 05 или 0, 1 г препарата. Капсулу с валидолом держат во рту (под языком) до полного растворения. Разовая доза для взрослых: 1- 2 капсулы по 0, 05 г или 1 капсула по О, 1 г; суточная доза - обычно 4 капсулы по 0, 05 г или 2 капсулы по О, 1 г. При необходимости суточная доза может быть увеличена.
При приеме валидола в единичных случаях возможны легкое подташнивание, слезотечение, головокружение; эти явления обычно быстро проходят самостоятельно.
5. Средства, применяемые при инфаркте миокарда.
Лечение инфаркта миокарда проводится по следующим направлениям: купирование ангинозного приступа (обезболивание), ограничение зоны ишемического повреждения, лечение осложнений, восстановление илиулучшение кровотока в зоне окклюзии коронарной артерии, психологическая и физическая реабилитация.
