Реферат: Химия и медицина
Схема-7
Разница в молекулах состоит только в том, что вместо группы —СООН в сульфаниламиде находится группа —SO2NH2; этого достаточно, чтобы отравить клетку стрептококка.
Теперь пути дальнейших исследований сделались более ясными: очевидно, следует варьировать состав и структуру замещающих групп, вводить заместители в аминогруппу и испытывать полученные соединения на их антимикробное действие. Так, если в группах —NH2 (сульфаниламида) заместить по одному атому водорода на группы:
Схема-8
(в группе —SO2NH2), то получится соединение, известное под названием фталазол - прекрасное лечебное средство в борьбе с кишечными инфекциями. Подбор заместителей позволяет находить соединения, специфически «настроенные» на определенный вид микробов. Это нелегкая работа: из более чем 6000 испытанных соединений лишь 20 оказались пригодными для медицинских целей. Но в целом изучение этого класса было весьма плодотворным. Удалось создать препараты, способные подавлять развитие туберкулезных бактерий; в 1946 и 1951 гг. группа, возглавляемая Г. Домагком, получила парааминосалициловую кислоту (ПАСК) и изониазид, применение которых в последующие годы резко снизило смертность от туберкулеза:
Схема-9
В 1877 г. английский ученый У.Роберте пришел к выводу о том, что между плесневыми грибами и бактериями существует антагонизм. Микроорганизмы создают вокруг себя «зону безопасности», выделяя в окружающую среду особые вещества (их назвали антибиотиками), назначение которых—уничтожать другие микроорганизмы. Но среди этих «других» вполне могли оказаться и стафилококки, и стрептококки, и пневмококки и прочие серьезные враги человека. В 20-х годах нашего века А.Флеминг - английский микробиолог, изучая стафилококки, колонии которых росли в чашках Петри на студне из агара, заметил, что в одной из чашек микробы почти не развиваются. А.Флеминг решил, что в эту чашку из атмосферы случайно попали споры плесневого гриба, относившегося к роду пенициллиум. Вещество, полученное из жидкости, в которой рос гриб, названное пенициллином, оказалось исключительно активным по отношению к целому ряду опасных микроорганизмов. Была установлена и формула пенициллина, получены его соли и различные производные, например натриевая соль бензилпенициллина:
Схема-10
Пенициллин действует на стрептококки, пневмококки, менингококки, спирохеты и несколько слабее на стафилококки. Воспаление легких, эндокардит, раневые инфекции, гнойный плеврит, перитонит, цистит, остеомиелит, ангины, дифтерия, рожистое воспаление, менингит, скарлатина, сибирская язва - вот неполный список тяжелейших болезней, которые одолевает пенициллин. Итак, в дополнение к сульфаниламидам появились антибиотики. Исследования различных сред, в которых росли микробы, главным образом почв, взятых в различных районах земного шара, проводились широким фронтом. Вещества, выделяемые микроорганизмами, очищали, концентрировали и испытывали их способность подавлять рост болезнетворных микробов.
В историю освоения производства антибиотиков большой вклад внесли и советские ученые Г. Н. Гаузе, 3. В. Ермольева, М. М. Шемякин и др. В настоящее время врачи располагают большим набором веществ этого класса, эффективных при лечении заболеваний. Очень большую роль в лечении туберкулеза сыграл выделенный С.Я.Ваксманом из гриба актиномицета стрептомицин. Левомицетин и тетрациклин (1945—1948 гг.) оказались ценными средствами при лечении сыпного тифа, дизентерии, бруцеллеза, коклюша, пневмонии и других заболеваний. Как и всегда, основной каркас молекулы лекарственного вещества допускает различные вариации, позволяющие улучшить его свойства или «настроить» его на определенный вид микробов.
В настоящее время известны уже сотни антибиотиков и установлен в общих чертах механизм их действия. Так, установлено, что пенициллин препятствует образованию клеточной стенки у бактерий, тетрациклины нарушают работу тех частей клетки, в которых происходит синтез белков (рибосомы), синтезы белка блокируются также и стрептомицином. Практическое применение антибиотиков требует осторожности. Многие из них токсичны, некоторые вызывают аллергические реакции. Что же касается привыкания к ним микробов, то приходится постоянно бороться с «химическим сопротивлением» микробов. Тем не менее знание всех стадий обмена веществ у микроорганизмов, доступное современной биохимии, дает основания думать, что человечество, несомненно, выиграет бой с примитивными микроорганизмами и будущие поколения не будут знать инфекционных болезней.
Но ими не исчерпывается все разнообразие недугов человека. Существуют еще многочисленные заболевания, связанные с нарушением регуляции физиологических процессов. Примером может служить диабет, при котором расстраивается система регулирования содержания сахара в крови и человек страдает от чрезмерного повышения концентрации сахара. Лечить такие болезни очень трудно. Здесь необходим союз медицины, физиологии, химии и биохимии. Намечаются успехи и на этом фронте. В частности, сульфамидные препараты оказались пригодными для снижения уровня сахара. Другая болезнь— гипертония также поддается лечению специальными препаратами, понижающими давление крови и способствующими расширению сосудов. Будем же уверенно смотреть в будущее, полагаясь на объединенные силы всех ветвей науки о природе и не забывая, что тайны жизни и развития организма скрыты в его молекулах.
Химиотерапевтические аспекты будущего.
Без малейшего сомнения можно утверждать, что медицинская химия в борьбе с инфекционными заболеваниями достигла значительных успехов. Но тот, кто думает, что мы почти полностью одолели огромное множество возбудителей болезней, глубоко заблуждается и особенно сильно потому, что именно химиотерапия вирусных заболеваний находится еще на стадии ученичества. Например, миксовирус гриппа А, вызывающий все достойные упоминания гриппозные заболевания в мире, постоянно образует новые болезнетворные подтипы, и каждые 9-10 лет происходят эпидемические вспышки инфекции. Поэтому химио - и иммунотерапевты в последующие десятилетия должны будут серьезно поработать над этой проблемой.
Малое предложение в последнее время веществ, подавляющих рост вирусов, не имеет никаких существенных дополнений. Применение новых терапевтических средств (иоддезоксиуредина, адамантамина, метилизатин-b-тиосемикарбазона) для лечения вызванных патогенными вирусами заболеваний, таких, как пузырьковая сыпь (например, поясничная рожа).
К болезням, имеющим тенденцию распространяться выше среднего уровня, относятся ревматизм и ревматический полиартрит. Эти заболевания по своей сущности далеко неодинаковы. Ревматическая лихорадка как одна из акутных форм воспалительного ревматизма вызывается определенным видом стрептококков, поэтому с ней можно надежно бороться, например, пенициллином. Кроме того, можно делать защитные прививки, что касается хронического ревматизма суставов, то возбудитель его до сих пор неизвестен. Для лечения применяют симптоматические средства-противовоспалительные и болеутоляющие (например, преднистон).
Несмотря на интенсивную пропаганду, проводимую в промышленно развитых странах, тенденция к приему излюбленной высококалорийной пищи до сих пор имеет лишь слабый уклон вниз, а малоподвижный образ жизни остается поистине бичом наших дней. Поэтому специалисты должны внести что-то новое в борьбу с ожирением.
Во многих прогрессивных в экономическом отношении странах очень широко распространены сердечно-сосудистые заболевания, причиняющие много страданий людям. Будьте осторожны: около вас бродит призрак инфаркта! Причины этого явления коренятся во все возрастающем ограничение подвижности, в злоупотреблениях возбуждающими средствами, в особенности алкоголем и курением, в нерациональном питании, в непродуктивной лихорадочной работе и нервных повседневных перегрузках организма.
Уже из приведенного перечисления факторов риска следует, что биохимикам не так скоро удастся создать волшебную пилюлю от заболеваний сердца. Сразу же напрашивается мысль, а не устранить ли вначале корни зла? Для этого не потребуется ни много времени, ни больших капиталовложений. Однако легче сказать, чем сделать! Поэтому в ближайшие десятилетия и химикам, и медикам есть, чем заняться. Органической причиной многих сердечно-сосудистых заболеваний является склероз (обызвествление) кровеносных сосудов вследствие нарушения холестеринового обмена. При этом холестерин откладывается в стенках артерий. Если бы удалось в последующие годы найти и изготовить вещества, которыми можно было бы регулировать биосинтез холестерина, то этим был бы сделан первый шаг к каузальной (причинной) терапии склероза кровеносных артерий. В последние 20 лет нашего столетия химики надеются дать нам распоряжение лекарства, которыми можно замедлить, остановить и даже повернуть вспять процесс атеросклероза.
